课程讲座内容简介
抗恶性肿瘤药
本系列介绍了抗恶性肿瘤药、恶性肿瘤细胞、细胞增殖细胞周期、抗肿瘤药作用机制、抗肿瘤药物的分类、常用的抗肿瘤药等相关内容通过杨宝学教授的授课让我们了解了抗恶性肿瘤药更具体的相关知识
杨宝学
北京大学
2007年5月开始任北京大学医学部基础医学院药理学系教授,博士生导师,系副主任。兼任吉林大学基础医学院兼职教授;东北师范大学客座教授;美国加州大学旧金山医学院客座研究员。
早期发现,可选择手术治疗,移出实体瘤。发现较晚,已经转移,手术不足以移出时,其他治疗。药物:靶点,直接杀伤肿瘤细胞需要消灭脱落的肿瘤细胞,脱落到血液、器官容易克隆形成瘤块。所以手术之后要结合放疗化疗。细胞增殖动力学对抗肿瘤药物十分重要。
肿瘤细胞的组成:
1.增值细胞群—治疗靶向
增长迅速的肿瘤,其GF较大,对药物敏感。
2.非增殖细胞群
括:静止期细胞、无增殖力细胞(无分化细胞)和死亡细胞三部分,其中静止(GO)期细胞对药物不敏感,是肿瘤复发的根源。
生长比率(GF)
抗肿瘤药的作用机制
1.干扰核酸的生物合成:通过阻止DNA合成,抑制细胞分裂增殖,而使肿瘤细胞死亡。
2.直接影响DNA的结构与功能:通过破坏DNA结构或抑制拓扑异构酶活性,影响DNA的复制和修复功能。
3.干扰转录过程和阻止RNA合成:药物可嵌入DNA碱基对之间,干扰转录过程,阻止mRNA的形成。
4.干扰蛋白质合成与功能:
药物可干扰微管装配和纺锤丝形成,干扰核蛋白体功能,影响氨基酸供应。
5.调节体内激素平衡:
药物可通过补充或拮抗—调节体内激素平衡,从而抑制某些激素依赖性肿瘤。
抗肿瘤药的分类:
一、周期非特异性药物
二、周期特异性药物
化学结构与来源的分类:
烷化剂
抗代谢
抗肿瘤抗生素 非特异性
抗肿瘤植物药 紫杉醇 长春新碱
激素类 雌激素 雄激素 糖皮质激素
肿瘤的耐药性
天然耐药性
获得性耐药性
多药耐药性